Chez l'homme, il peut ГЄtre dГ©tectГ© dans le plasma 10 Г 20 minutes aprГЁs l'administration, suggГ©rant une demi-vie de distribution d'environ une heure, et lorsqu'il est administrГ© Г jeun, une concentration plasmatique Г l'Г©tat d'Г©quilibre est atteinte en 2,5 heures. Bien que le modafinil soit utilisГ© pour traiter la somnolence due Г d'autres affections, les personnes prenant cette dose doivent dormir au moins cinq heures par nuit. Alors que la FDA approuve l'utilisation de ce mГ©dicament pour ceux qui travaillent des heures postГ©es, les compagnies d'assurance croient toujours qu'il peut ne pas ГЄtre couvert par l'indemnisation des accidents du travail. Une majoritГ© de modafinil est mГ©tabolisГ©e en 4-hydroxymodafinil via l'enzyme CYP3A4. Neurotransmetteur important dans la rГ©gulation du sommeil et de l'Г©veil, la dopamine est un stimulant naturel du systГЁme nerveux.
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En 2017, les ventes totales de modafinil s'Г©levaient Г 335 millions de dollars, dont 30 millions de dollars Г©taient dГ©tenus par Watson Pharmaceuticals. L'effet du modafinil est d'augmenter la libГ©ration de dopamine et de sГ©rotonine dans la fente synaptique, oГ№ les rГ©cepteurs se lient et les neurotransmetteurs activent et bloquent l'action des autres. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de ses isomГЁres optiques (+) et (-).