Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  d'autres troubles, bien que les preuves de l'efficacitГ© de cette utilisation ne soient pas concluantes. Le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par le Dr GГ©ry SГ©monne des Laboratoires Lafon. S'il doit ГЄtre pris pendant une courte pГ©riode, un tiers du schГ©ma posologique standard est suffisant.

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Alors que les deux Г©nantiomГЁres ont les mГЄmes effets positifs d'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs stimulants dans le cerveau, le S-modafinil est celui qui est le plus sГ©lectif. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil pendant la journГ©e en inhibant les neurones Г  hypocrГ©tine (orexine), qui sont responsables de la promotion et de la suppression du sommeil. AndrogГЁne naturel, le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres. La demi-vie d'Г©limination est d'environ 5 heures, avec un pic de concentration sГ©rique d'environ 50 ng/mL Г  4 heures.

Il augmente l'Г©veil en agissant sur les mГЄmes sites rГ©cepteurs que la dopamine dans les ganglions de la base et les neurotransmetteurs catГ©cholamines (Г©pinГ©phrine et noradrГ©naline). Le modafinil gГ©nГ©rique est Г©galement disponible. Cependant, les preuves de l'utilisation du modafinil pour traiter l'alcoolisme ne sont pas suffisamment solides pour ГЄtre considГ©rГ©es comme gГ©nГ©ralement acceptГ©es par la communautГ© mГ©dicale.

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Un surdosage peut entraГ®ner une stimulation, de la fatigue, des nausГ©es, des maux de tГЄte, des palpitations et des symptГґmes visuels et auditifs, qui peuvent durer de 12 Г  24 heures aprГЁs l'ingestion. Le modafinil est considГ©rГ© comme un agoniste indirect de la dopamine et on pense qu'il interagit avec certains des rГ©cepteurs de la dopamine, bien qu'une interaction directe ne puisse pas ГЄtre complГЁtement exclue. Il est Г©liminГ© par mГ©tabolisme et excrГ©tion biliaire. Le modafinil est prescrit pour traiter un trouble du sommeil sous-jacent et agit principalement comme un agent favorisant l'Г©veil.

Il est disponible aux Г‰tats-Unis dans une variГ©tГ© de marques vendues comme Provigil ou Modavigil. C'est un stimulant uniquement dans la mesure oГ№ il aide Г  amГ©liorer la capacitГ© du systГЁme nerveux central Г  transmettre des informations. Il semble ГЄtre absorbГ© immГ©diatement aprГЁs avoir Г©tГ© avalГ©, bien qu'il ne puisse ГЄtre exclu qu'il puisse y avoir un dГ©lai avant que le mГ©dicament ne commence Г  agir. Ne pas utiliser plus de 2 semaines.

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Le modafinil est Г©galement soluble dans les solvants organiques tels que l'acГ©tate d'Г©thyle, l'Г©ther isopropylique, le chloroforme et le dichloromГ©thane. Le mГ©decin du patient prescrira la dose appropriГ©e pour le patient. Le modafinil n'est pas le seul mГ©dicament qui affecte le systГЁme dopaminergique du cerveau. Des Г©tudes rГ©centes ont montrГ© que le modafinil prГ©sente des propriГ©tГ©s de stimulation discriminatives chez les animaux, imitant les effets de la cocaГЇne.

La disponibilitГ© du modafinil en ligne varie considГ©rablement. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les doses Г©levГ©es de Modafinil suppriment les niveaux de dopamine dans le cerveau, bien que les Г©tudes n'aient pas Г©tГ© en mesure de prouver que c'est cet effet qui produit l'effet d'Г©veil. Un effet secondaire courant est l'insomnie. Le modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour amГ©liorer la mГ©moire Г  court terme et la vitesse motrice perceptuelle chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer dans de petites Г©tudes. Le modafinil est un activateur cognitif non stimulant et un agent d'Г©veil.

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Selon l'Institut national de la santГ© mentale, le principal neurochimique responsable des effets du modafinil est la noradrГ©naline, bien que d'autres substances puissent Г©galement ГЄtre libГ©rГ©es. Un comprimГ© de 100 mg pris le matin apportera environ 25 mg de modafinil. Le modafinil est un stimulant du SNC. La prise de modafinil par voie orale peut soulager les symptГґmes des personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. La narcolepsie, ou somnolence diurne excessive, est une somnolence excessive ou des crises de sommeil qui se produisent Г  plusieurs reprises, gГ©nГ©ralement pendant la journГ©e et sans avertissement.

Le modafinil est Г©galement un faible inhibiteur non compГ©titif de l'acГ©tylcholinestГ©rase. Le modafinil est un agoniste et un agoniste partiel des rГ©cepteurs de la dopamine, son activitГ© Г©tant plusieurs fois plus puissante que l'amphГ©tamine sur les rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D4, et approximativement Г©quivalente Г  la cocaГЇne sur les rГ©cepteurs de la dopamine D2 et D3. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© par les nourrissons, les enfants, les adolescents ou les femmes enceintes. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque congestive.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  la cataplexie. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour la somnolence excessive due Г  la cataplexie en 2019, et en Chine, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due au travail postГ© en 2014. Le mГ©dicament a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois en Europe et est maintenant approuvГ© par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de comprimГ© Г  enrobage entГ©rique, de comprimГ© pelliculГ© et de microsphГЁres. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© dans un certain nombre de pays (dont les Г‰tats-Unis, la France, le Japon, le BrГ©sil, l'Australie et l'Afrique du Sud) pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et comme traitement de l'excГЁs somnolence rГ©sultant de l'utilisation de certains antidГ©presseurs et antipsychotiques.

Il n'est pas recommandГ© de prendre du modafinil au coucher, car cela provoquera de la somnolence pendant la journГ©e. La forme active est le (R)-modafinil, et c'est Г  partir de cette forme que l'effet recherchГ© est obtenu. Il est structurellement liГ© Г  l'isosorbide, avec lequel il partage une certaine activitГ© pharmacologique sur le SNC, mais il n'active pas le rГ©cepteur de l'hydrate d'isosorbide. Il est Г©galement disponible en version gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis. Il a la formule chimique C17H18N2OS.

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Le modafinil est un dérivé du 2-méthyl-benzodioxole et a été développé par la société pharmaceutique française Lundbeck dans un lieu non divulgué en 1958. Pour une utilisation à plus long terme, 400 mg sont pris avant de dormir. Il peut être prescrit par un médecin. Il est également utilisé dans le traitement des dysfonctionnements sociaux et/ou professionnels et pour favoriser l'éveil chez les patients incapables de soutenir des efforts de travail de haute intensité en raison de la fatigue. Il peut être pris avec ou sans nourriture.