Le modafinil est un mГ©tabolite du l-desmГ©thylphГ©nidate et interagit avec le transporteur de la dopamine. C'est un stimulant du SNC et se prГ©sente sous forme de gГ©lules, de comprimГ©s sublinguaux ou de solution buvable. Les effets du modafinil se manifestent le plus souvent dans les deux heures suivant l'utilisation et durent entre cinq et huit heures, bien que cela puisse prendre jusqu'Г  12 heures pour atteindre leur maximum aprГЁs la prise du mГ©dicament. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.

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La stimulation des neurones dopaminergiques augmente les niveaux de dopamine, entraГ®nant une sensation euphorique. Dans les annГ©es 1970, il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la narcolepsie, une condition caractГ©risГ©e par une insomnie dГ©bilitante. Il est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant de troubles Г©pileptiques. D'autres interactions connues incluent les IMAO et les antipsychotiques.

Il ne doit pas ГЄtre combinГ© avec de l'alcool, car la combinaison peut provoquer une somnolence excessive. Le modafinil est pris par voie orale et doit ГЄtre administrГ© environ 1 heure avant le coucher. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. La sГ©curitГ© du modafinil n'a pas Г©tГ© Г©tablie pour les enfants, les femmes enceintes ou les mГЁres qui allaitent. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et Г  l'hypersomnie idiopathique.

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Il se dissout dans les solvants organiques polaires tels que l'Г©ther diГ©thylique, l'acГ©tone et le propylГЁne glycol. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Une mГ©ta-analyse d'essais contrГґlГ©s en double aveugle sur le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne a rГ©vГ©lГ© que les deux tiers des personnes ont signalГ© une amГ©lioration de l'Г©veil, avec environ deux fois plus de personnes ne prГ©sentant aucune amГ©lioration ou mГЄme une aggravation des symptГґmes. Le modafinil agit Г©galement comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et comme antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine (H1).

Seuls les placebos et le bupropion, un médicament utilisé pour traiter la dépression, se sont révélés sûrs, et même dans ce cas, les résultats sont quelque peu mitigés. Le modafinil est un stimulant synthétique du système nerveux central doté d'un nouveau mécanisme d'action qui entraîne l'augmentation du flux sanguin vers le cerveau et l'activation de l'enzyme dans le cerveau responsable de la production de neurotransmetteurs importants pour l'éveil et la mémoire. Le modafinil, qui agit en bloquant le système des neurotransmetteurs dopaminergiques, a été développé dans les années 1970 par une équipe de chercheurs français dirigée par le Dr Michel Jouvet. Les effets peuvent être plus puissants tôt le matin et diminuer le soir. Le modafinil peut interagir avec une gamme de médicaments utilisés pour des troubles psychiatriques tels que l'anxiété, la dépression et le TDAH.

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Il est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour, l'heure prГ©fГ©rГ©e de la journГ©e Г©tant l'aprГЁs-midi. C'est un puissant stimulant, un agoniste de la dopamine, un inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline-dopamine et peut amГ©liorer la signalisation glutamatergique. Les effets indГ©sirables les plus courants chez les personnes prenant du modafinil Г©taient l'insomnie, les maux de tГЄte et la somnolence. Il s'agit d'un mГ©canisme potentiel par lequel il peut amГ©liorer la mГ©moire et l'apprentissage. Les mГ©dicaments de rГ©veil sont parfois appelГ©s mГ©dicaments de rГ©veil, stimulants de rГ©veil ou mГ©dicaments de rГ©veil.

Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois par la FDA en 1998. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Bien que le mГ©dicament soit efficace pour traiter la somnolence chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, il peut ГЄtre moins efficace dans les cas plus graves. Les effets secondaires du modafinil sont rares et ont tendance Г  ГЄtre lГ©gers.

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En utilisant la synthГЁse chimique, le composГ© a Г©tГ© converti en modafinil oral et plus puissant, qui est la forme approuvГ©e pour un usage mГ©dical. Le modafinil inhibe de maniГЁre non compГ©titive la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline en se liant et en stimulant les rГ©cepteurs noradrГ©nergiques et dopaminergiques alpha-1 dans le cerveau. Des doses plus Г©levГ©es peuvent donner trop de stimulation. Provigil (modafinil) est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©canisme d'action exact du Modafinil est inconnu.

Il semble affecter les voies de la mГЄme maniГЁre que les stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine. Il est gГ©nГ©ralement pris le matin. Le modafinil a largement remplacГ© les stimulants d'ancienne gГ©nГ©ration pour le traitement de la narcolepsie et des travailleurs postГ©s.

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Au niveau molГ©culaire, le modafinil augmente les niveaux cГ©rГ©braux des neurotransmetteurs noradrГ©naline et sГ©rotonine en inhibant leur absorption dans les neurones. Le modafinil a un goГ»t amer et une odeur similaire Г  l'alcool Г©thylique. La demi-vie du modafinil dans le cerveau est d'environ 12 heures. Le modafinil peut ГЄtre pris le matin pour rГ©duire la somnolence diurne et permettre l'Г©veil, ou le soir pour rГ©duire la somnolence causГ©e par le sevrage des stimulants ou d'autres stimulants, tels que l'amphГ©tamine, qui agissent Г©galement sur le systГЁme dopaminergique.

Bien que l'adГ©nosine semble Г©galement jouer un rГґle dans le sommeil, ses effets ne sont pas les mГЄmes qu'avec le Modafinil, car son fonctionnement est diffГ©rent. Cependant, si l'utilisateur ne cherche pas Г  faire un travail, mais veut juste rester Г©veillГ© toute la journГ©e au prix d'un travail parfait, une seule dose de 50 mg fera l'affaire. Le modafinil est un traitement de premiГЁre ligne efficace contre l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil n'agit pas sur les rГ©cepteurs de la dopamine Г  l'extГ©rieur du cerveau.

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Modafinil est normalement pris par voie orale. Il n'y a pas suffisamment de preuves pour recommander l'utilisation du modafinil pour la maladie d'Alzheimer ou les accidents vasculaires cГ©rГ©braux, mais des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires. Le modafinil augmente l'Г©veil en augmentant les niveaux de norГ©pinГ©phrine, un neurotransmetteur monoamine (ainsi que ses prГ©curseurs dopamine et sГ©rotonine), ce qui peut Г  son tour affecter la fonction de mГ©moire et la mГ©moire dГ©clarative. Dans l'Union europГ©enne, il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. C'est une poudre blanche Г  blanc cassГ© qui se dissout facilement dans l'eau.